期刊简介
《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年，是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研，办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性，是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊，被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载，是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。
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首页>中国抗生素杂志
- 杂志名称：中国抗生素杂志
- 主管单位：中国医药集团总公司
- 主办单位：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 国际刊号：1001-8689
- 国内刊号：51-1126/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
以FK506结合蛋白52为靶点的高通量药物筛选模型的建立及应用
栗若兰；赵峰；徐岩；王欣荣；郑海州；苟小军；路新华；张雪霞；褚以文；郑智慧
关键词：FK506结合蛋白52, FK506, FK520, 雷帕霉素, 高通量筛选, 抑制剂
摘要：目的 发现新的FKBP52抑制剂类药物,建立以人FKBP52为靶点的高通量药物筛选模型.方法 通过大肠埃希菌表达系统重组表达FKBP52蛋白,并进行纯化.基于FKBP52的肽基-脯氨酰顺反异构酶(peptidyl-prolyl cis-trans isomerase,PPIase)的活性特性,建立FKBP52高通量药物筛选体系.对本公司化合物库中的31558个放线菌及真菌次级代谢产物粗提物进行筛选.结果 成功构建重组表达菌株BL21 (rosetta)/pET-30a/FKBP52.纯化后的重组表达人FKBP52蛋白纯度大于90％,并具有很好的PPIase活性.阳性药FK506能剂量依赖地抑制FKBP52活性,IC5o为12.035ng/mL.筛选得到121个抑制率大于80％的样品,其中11株放线菌的次级代谢产物中含FK506,6株放线菌的次级代谢产物中含FK520,7株放线菌的次级代谢产物中含雷帕霉素.对随机抽取的100块96孔板筛选数据进行统计,模型的信号/本底比平均值为2.35±0.26,Z'因子平均值为0.78±0.1.结论 本研究成功建立了人FKBP52抑制剂高通量药物筛选模型,该方法具有快捷、灵敏度高、稳定性好的特点,不仅可以快速进行新FKBP52抑制剂的筛选,还可以实现对FKBP52已知抑制剂如FK506、FK520和雷帕霉素等产生菌的定向筛选.
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