期刊简介
《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年，是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研，办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性，是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊，被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载，是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。
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首页>中国抗生素杂志
- 杂志名称：中国抗生素杂志
- 主管单位：中国医药集团总公司
- 主办单位：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 国际刊号：1001-8689
- 国内刊号：51-1126/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
利奈唑胺-黄酮杂合体的合成与抗菌活性研究
李倩；周沙沙；唐志平；吴浪舟；魏伟；肖竹平
关键词：黄酮, 利奈唑胺, 外排泵, 抗菌活性, 核糖体
摘要：目的 针对利奈唑胺日益严重的细菌耐药问题,将具有外排泵抑制作用的黄酮骨架引入利奈唑胺分子中,以提高抗耐药菌活性.方法 通过黄酮的氧烷基化反应,连接臂酯基的选择性水解,TBTU存在下的缩合反应,得到黄酮-利奈唑胺杂合体5;采用MTT法测定其抗菌活性,采用荧光分光光度法测定其外排率,用SYBYL软件研究5与靶点可能的结合模式.结果 化合物5抗金黄色葡萄球菌MIC50为0.39μg/mL,活性是利奈唑胺的近2倍;金黄色葡萄球菌对化合物5的外排率(13.1％)远低于其母体化合物利奈唑胺(49.0％);化合物5和利奈唑胺具有相同的靶点结合模式.结论 化合物5对革兰阳性和阴性菌均具有优良的抗菌活性;对核糖体具有高亲和性;对外排泵具有显著抑制作用.
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