期刊简介
《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年，是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研，办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性，是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊，被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载，是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。
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首页>中国抗生素杂志
- 杂志名称：中国抗生素杂志
- 主管单位：中国医药集团总公司
- 主办单位：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 国际刊号：1001-8689
- 国内刊号：51-1126/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
红霉素A肟多羟基硅醚化反应研究
冯玉玲；王玥；张磊阳；回力稳；张晨露；张娟娟；孙京国
关键词：红霉素A肟, 硅醚化反应, 合成, 单晶
摘要：目的 研究红霉素A肟(EAO)的2',4”-羟基和9-肟羟基硅醚化反应.探索多羟基硅醚化反应影响因素,分步和“一锅煮”反应效果等,揭示EAO多羟基硅醚化反应规律.方法 用HMDS进行2',4”-羟基硅醚化反应,用叔丁基二甲基氯硅烷、三苯基氯硅进行9-肟羟基硅醚化反应.研究溶剂、硅醚化试剂和催化剂等对多羟基硅醚化影响.研究单溶剂、组合溶剂和混合溶剂条件下分步硅醚化反应和“一锅煮”硅醚化反应的规律.通过IR、1H NMR、FAB和单晶XRD确证分子结构.结果 通过11种途径探索分步和“一锅煮”合成EAO多羟基硅醚化产物2',4”-O-二(三甲基硅)红霉素A9(O-叔丁基二甲基硅)肟(TMSi-TBDMSi-EAO)和2',4”-O-二(三甲基硅)红霉素A9(O-三苯基硅)肟(TMSi-TPSi-EAO)的方法.结果表明,9-肟羟基优先硅醚化反应效果好,分步反应时,THF用于9-肟羟基,CH,CN用于2',4”-羟基硅醚化转化率高.单溶剂CH,CN、组合THF-CH3CN或混合溶剂THF/CH3CN对多羟基“一锅煮”硅醚化反应有利.TMSi-TBDMSi-EAO稳定性高于TMSi-TPSi-EAO,E构型化合物反应活性高于Z构型.TMSi-TBDMSi-EAO单晶结构显示2',4”-羟基和9-肟羟基硅醚化使红霉素内酯环上C6-OH突出,进一步的MM2和AM1量子化学计算表明,多羟基硅醚化提高了C6-OH甲基化的选择性.结论 “一锅煮”红霉素A肟多羟基硅醚化反应简便、平稳、可控,有利于EAO选择性合成克拉霉素.
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