期刊简介
《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年，是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研，办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性，是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊，被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载，是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。
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首页>中国抗生素杂志
- 杂志名称：中国抗生素杂志
- 主管单位：中国医药集团总公司
- 主办单位：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 国际刊号：1001-8689
- 国内刊号：51-1126/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
环丙沙星与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性
李璐；裴婷；岳林
关键词：环丙沙星-查耳酮缀合物, 合成, 抗肿瘤活性
摘要：目的 设计合成环丙沙星与查耳酮缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以现有的喹诺酮类药物环丙沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT法考察所合成目标化合物对PC3、MCF-7、A549、HepG2和KB这5种肿瘤细胞的抑制活性.结果 合成了15个新化合物,其结构均经过IR、1H NMR、ESI和HRMS加以确认.初步的生物活性结果表明,这些目标缀合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性.特别是对PC3细胞有更强的选择性和抑制活性,其中含有吡咯环查耳酮的缀合物6f [IC50=(6.5±0.93)μmol/L]和7f [IC50=(4.8±0.63)μmol/L]对PC3的抑制活性分别是阳性药物多柔比星[IC50=(9.8±1.24)μmol/L]的1.5和2倍.结论 查耳酮是一个抗肿瘤药效团,能够增强喹诺酮类药物的抗肿瘤活性.
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