期刊简介
《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年，是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研，办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性，是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊，被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载，是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。
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首页>中国抗生素杂志
- 杂志名称：中国抗生素杂志
- 主管单位：中国医药集团总公司
- 主办单位：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 国际刊号：1001-8689
- 国内刊号：51-1126/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
新型NDM-1酶抑制剂的筛选与研究
王颖；刘忆霜；李兴华；白银磊；鲁众阳；肖春玲
关键词：NDM-1, 高通量筛选, 酶抑制剂
摘要：目的 建立肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)新德里β-内酰胺酶1(New Delhi metallo-β-lactamase-1,NDM-1)抑制剂的高通量筛选模型,从不同来源的样品中筛选该酶抑制剂,以期获得作用于NDM-1的新型抗耐药阴性菌的药物或药物先导物.方法 克隆、表达并纯化肺炎克雷伯菌ATCC BAA-2146的NDM-1酶;基于在NDM-1作用下头孢硝噻吩溶液由黄色变成红色,且在486nm波长下具有光吸收的原理,建立酶活测定体系,构建和评价NDM-1抑制剂的高通量筛选模型;应用此模型筛选NDM-1抑制剂,评价其作为抗耐药阴性菌药物的可行性.结果 得到了重组NDM-1酶,构建了NDM-1酶抑制剂高通量筛选模型,筛选得到5个NDM-1抑制剂,其中化合物IMB-XW2为该酶的非竞争性抑制剂,其Ki值为4.6μmol/L,IC50为10.3 μmol/L;该化合物在4μg/mL时可以使表达NDM-1的大肠埃希菌对美罗培南的敏感度提高8倍.结论 成功构建了稳定性好、灵敏度高的NDM-1酶抑制剂的高通量筛选模型,应用该模型可筛选到NDM-1抑制剂,该抑制剂有可能成为新型的抗耐药革兰阴性菌的药物或药物先导物.
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