期刊简介

  《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年,是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研,办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性,是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊,被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载,是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。


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  • 杂志名称:中国抗生素杂志
  • 主管单位:中国医药集团总公司
  • 主办单位:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
  • 国际刊号:1001-8689
  • 国内刊号:51-1126/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
中国抗生素杂志2013年第11期

6-(4-甲氧基苄基)-胺基-β-环糊精的合成及其与哌拉西林所组成的复合物对耐药菌的体外抗菌活性增效作用

邓京振

关键词:β-环糊精, β-内酰胺类抗生素, 哌拉西林, 核磁共振氢谱, 耐药菌株, 抗菌增效
摘要:目标 β-环糊精衍生物6位上取代基的“大小”及其疏水性能影响其与药物分子形成复合(包合)物的能力.依据这种特性,6-(4-甲氧基苄基)-胺基-β-环糊精作为主体化合物可以能够与抗生素分子形成一定形状和构象的特殊复合物,并因此可以使抗生素对耐药菌的抗菌活性起到增效作用.方法 以β-环糊精为初始原料,合成了具有水溶性的β-环糊精衍生物6-(4-甲氧基苄基)-胺基-β-环糊精盐酸盐(1).通过核磁共振氢谱(1H-NMR)分析方法,对化合物1与β-内酰胺类抗生素哌拉西林在0.9%生理盐水中所形成的复合物的形状和构象进行了研究和探讨.同时,化合物1对哌拉西林体外抗耐药菌株粪肠球菌(E.faecium)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)及耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的增效作用进行了测定.结果 哌拉西林与化合物1形成复合物前后对粪肠球、菌铜绿假单胞菌和耐甲氧西林金葡菌的体外低抑菌浓度(MIC)分别为>128及16~32 μg/mL,1.8~8.0μ/mL.结论 化合物1对哌拉西林体外抗耐药菌株具有较强的抗菌活性恢复和增效作用.