期刊简介
《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年，是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研，办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性，是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊，被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载，是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。
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首页>中国抗生素杂志
- 杂志名称：中国抗生素杂志
- 主管单位：中国医药集团总公司
- 主办单位：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 国际刊号：1001-8689
- 国内刊号：51-1126/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
不同作用机制的5-脂氧化酶抑制剂筛选方法的建立和应用
朱京童；郑智慧；路新华；赵广荣；任晓；马瑛；范玉玲；蒋沁；段宝玲
关键词：5-脂氧化酶, 抑制剂, 铁螯合, 炎症
摘要：目的 拟建立体外高通量的用于筛选不同作用机制的5-脂氧化酶(5-1ipoxygenase,5-LOX)抑制剂的方法.方法 以花生四烯酸为底物,2,7-二氯二氢荧光素乙酰乙酸为荧光反应物,建立荧光测活方法,并通过不加Fe3+和外加10mmol/L Fe3+的方法建立两种不同的5-LOX酶反应体系.结果 5-脂氧化酶在不加Fe3+和外加10mmol/L Fe3+的反应体系中的信号/本底(S/B)值分别为5.02和37.81,两种反应的Z’因子值均约为0.7.5-脂氧化酶铁离子螯合抑制剂齐留通在未加Fe3+的反应体系对酶有强的抑制活性,其IC5o值为0.21μM,在外加10mmol/L Fe3+的反应体系对酶无抑制作用.非铁离子螯合抑制剂去甲二氢愈创木酸在两种反应体系对酶均有抑制作用,其IC5o值分别为0.52和0.93μM.利用该方法从微生物代谢产物中筛选到两个活性化合物WF-5239和Trivaric acid,其中化合物WF-5239在未加Fe3+的反应体系对酶有强的抑制活性,其IC50值为2μmol/L,在外加10mmol/L Fe3+的反应体系对酶无抑制作用,推测可能为铁离子螯合型抑制剂.化合物Trivaric acid在两个筛选体系对酶的抑制作用基本一致,其IC50值均约为5.36μmol/L,推测可能为非铁离子螯合型抑制剂.结论 本研究建立了灵敏、稳定的可用于筛选不同作用机制5-LOX抑制剂的方法.
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