期刊简介
《中国抗生素杂志》(Chinese Journal of Antibiotics)创刊于1976年，是我国目前抗生素及微生物药物领域唯一的专业性学术核心期刊。其理念是“专注抗生素、服务产学研，办中国抗生素领域最好的核心刊”;其宗旨是宣传报道我国抗生素及微生物药物科研、生产、临床应用等方面研究进展。该刊具有严谨的科学性、较高的学术性及行业的情报性，是我国科技论文统计源期刊、自然科学核心期刊，被国内几乎所有数据库、文献检索系统收载，是我国抗生素及微生物药物领域学术交流的重要平台。
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首页>中国抗生素杂志
- 杂志名称：中国抗生素杂志
- 主管单位：中国医药集团总公司
- 主办单位：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
- 国际刊号：1001-8689
- 国内刊号：51-1126/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：万方收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 文摘与引文数据库, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国际药学文摘, 知网收录(中), 国家图书馆馆藏
头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究
张淑华；王昉彤；欧真容；钟宁；庄镇华
关键词：头孢哌酮/三唑巴坦, 体内及外抗菌活性, β-内酰胺酶稳定性, MIC50, MIC90, ED50
摘要：目的考察及评价头孢哌酮钠/三唑巴坦钠以1:1、2:1、4:1、8:1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的佳配比,为进一步开发头孢哌酮/三唑巴坦复方制剂提供依据.方法采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠/三唑巴坦钠复方制剂(1:1、2:1、4:1、8:1)对临床分离致病菌(包括产β-内酰胺酶和产超广谱酶ESBLs菌株)的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用.采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠/三唑巴坦钠复方制剂(1:1、2:1、4:1、8:1)及单用头孢哌酮对8种标准β-内酰胺酶的稳定性,并与头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林/三唑巴坦等β-内酰胺抗生素进行比较.比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠/三唑巴坦钠(4:1)的急性毒性.结果头孢哌酮钠/三唑巴坦钠以1:1、2:1、4:1和8:1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的MIC50降低1/2～1/64,其中1:1、2:1、4:1的体外抗菌活力基本相同,略强于8:1.4:1配伍体外活性与头孢哌酮/舒巴坦相当.头孢哌酮钠/三唑巴坦钠(4:1)比单用头孢哌酮对产超广谱酶ESBLs菌株的抗菌活性提高4倍以上.体内试验表明,头孢哌酮钠/三唑巴坦钠以1:1、2:1、4:1、8:1配伍比单用头孢哌酮对产酶金葡球菌和产酶大肠埃希氏菌的体内疗效提高2～3倍.β-内酰胺酶稳定性试验的结果表明不同配比头孢哌酮/三唑巴坦对所试β-内酰胺酶稳定性明显高于单用头孢哌酮;其中对铜绿假单胞菌PSE-1、OXA-5产生的β-内酰胺酶的抑酶率达80%以上,头孢哌酮/三唑巴坦联合配伍对质粒介导酶的稳定性显著优于染色体介导的酶.注射用头孢哌酮钠/三唑巴坦钠(4:1)对小鼠静脉注射的LD50均大于4g/kg.其急性毒性反应与单用头孢哌酮、三唑巴坦相似.结论第三代头孢菌素头孢哌酮与酶抑制剂三唑巴坦联用可显著提高体内、外抗菌活性,可缓解产酶菌耐药状况,而且联用与单用的LD50值无显著差异,表明联用是临床治疗产酶菌的理想选择.
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